مروری بر فارماکولوژی بالینی داروی ترامانیکسین 10% عرفان دارو
ترامانیکسین یک داروی ترکیبی شامل آنتی بیوتیک به علاوه ضد التهاب، با قدرت اثر بالا محسوب میشود. این دارو از 2 جزء فلونیکسین به عنوان یک داروی ضدالتهاب غیر استروئیدی قوی و اکسی تتراسایکلین به عنوان یک آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک وسیع الطیف تشکیل شده است.این دو دارو بدون هیچ تداخل عملکردی بطور کامل اثرات فارماکولوژیکی خود را انجام میدهند . کاهش واکنشهای التهابی ، تب و درد که بواسطه ی حضور فلونیکسین در این ترکیب اعمال میشود باعث تعدیل و هموستاز گردیده و بنابراین اثرات فارماکولوژیک مرتبط با اکسی تتراسایکلین نیز می تواند بطوركامل بروز نماید.
فارماکولوژی بالینی تتراسایکلین – اکسی تتراسایکلین :
آنتی بیوتیکهای تتراسایکلینی برای اولین بار در سال 1944 کشف گردید و اولین ترکیب از این خانواده کلرتتراسایکلین بود که شناسائی شد.اکسی تتراسایکلین در سال 1948 کشف شد.این ترکیبات از گروهی از میکرو ارگانیسمها بنام استرپتوما یسس ها بدست می آیند.
استرپتومایسس ها باکتریهای گرم مثبت رشته ای و هوازی هستند که از خاک جدا سازی می شوند و دامنه ی وسیعی از آنتی بیوتیکها را تولید میکنند. بیش از 500 گونه در این جنس از باکتریها وجود دارد و در مجموع بالغ بر 700 فرآورده ی فعال زیستی از این میکروارگانیسم های خاک زی بدست آمده است .استرپتومایسس ها حدود 60% از فرآورده های میکروبی مورد استفاده انسان را تولید میکنند.
آنتی بیوتیکهای معروفی همچون تتراسایکلین ها ، آمفوتریسین B ، موننسین ، اریترومایسین ، نوسی هپتید و … از تولیدات این گروه از باکتریهاست.
اکسی تتراسایکلین که رایج ترین دارو از دسته ی تتراسایکلین ها بشمار می آید از سویه ی Streptomyces rimosus تولید و استحصال میگردد.
تتراسایکلین ها در واقع ترکیباتی هستند با خاصیت آمفوتریک، با چهار حلقه ی ثابت که گروهای شیمیائی مختلفی می توانند به آنها متصل گردند و بدلیل خاصیت آمفوتریک میتوان آنها را به شکل ترکیبات نمکی، اسیدی و بازی ایجاد کرد.
همه ی تتراسایکلینها باکتریواستات هستند و خاصیت خود را ازطریق اتصال به واحد ریبوزومی (30s ribosomal subunit) در میکروارگانیسمهای حساس انجام میدهند.بنابراین با اختلال در تولید پروتئین ساختمانی رشد میکروارگانیسم متوقف میشود.همچنین بنظر میرسد برروی واحد 30s ریبوزومها اثر گذاشته و باعث تغییر در نفوذ پذیری غشائ باکتریهای حساس میشود.
اکسی تتراسایکلین سریعا قادر به از بین بردن میکرو ارگانیسمهای در حال رشد است، بنابراین تشخیص و تجویز سریع این دارو بهتر و مؤثرتر خواهد بود..
بطورکلی تتراسایکلینها آنتی بیوتیکهای وسیع الطیف بشمار می آیند و طیف وسیعی از خاصیت آنتی باکتریال بر علیه باکتریهای گرم مثبت و گرم منفی ،ریکتزیاها و حتی ویروسهای بزرگ متعلق به psittacosis، تک یاخته ها، مایکوپلاسماها، اسپیروکتها و اکتینومایستها (یا اکتینوما یسس که شباهت زیادی به قارچ ها دارند ولی در حقیقت باکتریهای دراز رشته ای، گرم مثبت و بی هوازی اختیاری هستند ) را دارند.
اکسی تتراسایکلین بشکل 5 و 10 درصد حاوی ماده povidone بعنوان ترکیب همراه است که قابلیت تزریق از راه عضلانی دارد در حالیکه شکل داروئی 20 درصد که تحت عنوان Long-acting OTC میباشد دارای ویسکوزیته ی بالائی بوده و برای این منظور از ماده ی 2-pyrolidine در فرمولاسیون آن استفاده شده است.
جذب OTC بستگی به محل تزریق آن دارد(site-to-site intramuscular injection) بطوریکه فراهمی زیستی آن در تزریق عضلات کپل 79%، عضلات گردن 86% و عضلات کتفی 98% میباشد.
دز توصیه شده برای OTC بمیزان 4.4-11 mg/kg میباشد. گاهی اوقات دز مصرفی را میتوانید دو تا سه برابر میزان توصیه شده برای درمان بیماریهای حاد استفاده نمائید. بطورکلی OTC جزو داروهای غیر سمی بشمار میرود. انتشار دارو در بدن بسیار سریع و وسیع است .